Fluoksetiini on lääkettä, joka on peräisin masennuslääkkeiden ryhmästä, joka on saatavilla kapselimuodossa sisäiseen käyttöön. Vaikuttava aine on fluoksetiinihydrokloridi.
Lääke lisää serotoniinin määrää aivoissa, mikä pidentää sen stimuloivaa vaikutusta hermostoon. Lisää serotoniinin siirtoa, estää sen takaisinoton verihiutaleissa. Se parantaa tunnelmaa, lievittää jännitystä, ahdistuneisuutta, poistaa ärsytystä ja vihamielisyyttä toisiin.
Tässä artikkelissa tarkastellaan, miksi lääkärit määräävät Fluoksetiinia, mukaan lukien käyttöohjeet, analogit ja hinnat tämän lääkkeen apteekeissa. Kommenteista voi lukea todellisia arvioita ihmisistä, jotka ovat jo käyttäneet fluoksetiinia.
Koostumus ja vapautumislomake
Fluoksetiini on saatavilla valmistajalta kapseleina. Yksi kapseli sisältää 20 mg vaikuttavaa ainetta - fluoksetiinia. Apukomponentit: laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi, talkki, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa. Pakkauksessa - 10, 20, 30, 40 tai 50 kapselia.
Mikä auttaa Fluoksetiinia?
Lääkettä määrätään, jos on:
- bulimia;
- unihäiriöt;
- hermoston heikkeneminen;
- erilaisen luonteen ja alkuperän masennustilat;
- ärtyneisyys;
- erilaisia fobioita;
- krooninen päänsärky.
Farmakologinen vaikutus
Lääkkeen vaikuttava aine Fluoksetiini kykenee selektiivisesti (selektiivisesti) tukahduttamaan serotoniinin takaisinottoa, mikä vaikuttaa minimaalisesti noradrenaliinin, asetyylikoliinin ja dopamiinin metaboliaan.
Lääkeaine poistaa anhedonian ilmiön, vähentää ahdistusta, vähentää pelon ja jännityksen tunnetta. Sillä ei ole myrkyllistä vaikutusta sydämeen, se ei aiheuta ortostaattista hypotensiota ja sedointia. Fluoksetiinin tämän farmakologisen vaikutuksen seurauksena viikko hoidon alkamisen jälkeen henkilö alkaa tuntea, että paljon on muuttunut elämässään:
- Ensinnäkin tunne jatkuvasta nälästä ja vastustamattomasta halusta ”juuttua” ongelmiin, jotka ovat syntyneet, häviävät;
- ruokahaluttomuuden väheneminen johtaa siihen, että syödyn ruoan määrä vähenee merkittävästi;
- Näin voit saada uusia puntia ja päästä eroon aikaisemmin kertyneistä;
- tämä parantaa mielialaa, haluaa liikkua vuoristossa, liikunta lisääntyy, ja tätä voidaan käyttää aloittamalla urheilun aloittaminen, mikä myös edistää painonpudotusta;
- yöllä unta tulee vahvaksi ja rauhalliseksi;
- ärtyneisyys ja viha menevät pois.
Fluoksetiinin ottamisen täydellinen terapeuttinen vaikutus tapahtuu 1-2 viikon kuluessa.
Käyttöohjeet
Käyttöohjeiden mukaan Fluoksetiini on määrätty lääkärin valvonnassa. Tabletit otetaan suun kautta. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.
- Depressiivisten oireiden lievittämiseksi lääkettä tulee juoda kerran päivässä, aamulla, annoksella 20 mg. Kun kliininen tarve on 3-4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, tekniikoiden moninaisuus lisääntyy 2 p / vrk. (tabletit otetaan aamulla ja illalla).
- Pakko-oireiden hoitoon tulee ottaa 1–3 kapselia päivittäin. Kun bulimia on määrätty, yksi kapseli lääkettä kolme kertaa päivässä. Lääkkeen enimmäisannos ei saa ylittää 4 kapselia (80 mg) ja vanhusten hoidossa - 3 kapselia (60 mg).
Terapeuttisen kurssin kesto riippuu taudin kliinisestä kuvasta ja hoidon tehokkuudesta. Yleensä se on 1-6 kuukautta.
Löytyi vannottu vihollinen MUSHROOM kynsi! Kynnet puhdistetaan 3 päivässä! Ota se.
fluoksetiini
Kuvaus 02.09.2015
- Latinalainen nimi: Fluoksetiini
- ATX-koodi: N06AB03
- Vaikuttava aine: Fluoksetiini (Fluoksetiini)
- Valmistaja: ALSI Pharma, Obolensky, ZIO-Zdorovye, Biocom CJSC, Ozon LLC (Venäjä), LLC Kokeilulaitos GNTsLS (Ukraina)
rakenne
Fluoksetiinitabletit sisältävät 20 mg fluoksetiinia sekä laktoosimonohydraattia, gelatiinia, maissitärkkelystä, kalsiumstearaattia, povidonia, piidioksidia, talkkia, magnesiumia (Mg) kevytkarbonaattia, tropeolin 0, E171 lisäainetta (titaani (Ti ) dioksidi), mineraaliöljy, sokeri, keltainen vaha.
Vapautuslomake
Keltaiset kalvopäällysteiset tabletit läpipainopakkauksissa, joissa on 10 kappaletta, 1 tai 2 läpipainopakkausta.
Farmakologinen vaikutus
Lääkkeellä on anoreksigeeninen vaikutus, poistetaan masennus ja poistetaan masennuksen tunne.
Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka
Fluoksetiiniaine - mikä se on?
Lääkkeen fluoksetiinihydrokloridin vaikuttava aine on vesiliukoinen kiteinen jauhe, jossa on valkoista (tai lähes valkoista) väriä.
Mikä on fluoksetiini?
Fluoksetiini on serotoniinin (SSHD) selektiivisesti ylivoimainen, käänteinen neuronaalinen takavarikointi. Lääke kuuluu farmakoterapeuttiseen ryhmään ”Antidepressantit”.
farmakodynamiikka
Lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Sen toiminnan mekanismi liittyy kykyyn selektiivisesti (valikoivasti) ja palauttaa CPSA: ta.
Fluoksetiinin masennuslääkkeellä on vain vähän vaikutusta dopamiinin ja norepinefriinin talteenottoon ja sillä on vain vähän vaikutusta asetyylikoliinireseptoreihin ja H1-tyyppisiin histamiinireseptoreihin.
Masennuslääkkeen ohella sillä on myös stimuloiva vaikutus. Otettuaan pillerit / kapselit potilas vähentää pelkoa, ahdistusta ja henkistä jännitystä, parantaa mielialaa, poistaa dysfian oireet.
Wikipedia toteaa, että lääke ei aiheuta ortostaattista hypotensiota, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä se ole kardiotoksinen.
Vakaan kliinisen vaikutuksen saavuttamiseksi lääkkeen säännöllinen käyttö kestää 3 - 4 viikkoa.
Farmakokinetiikka:
- imeytyminen ruoansulatuskanavassa on hyvä;
- biosaatavuus - 60% (suun kautta annettuna);
- TSmah - 6-8 tuntia;
- sitoutuminen plasman proteiineihin (mukaan lukien alfa (a) -1-glykoproteiini ja albumiini) - 94,5%;
- T½ - 48-72 tuntia.
Maksa on mukana aineen metaboliassa. Biotransformaationsa seurauksena muodostuu useita tunnistamattomia metaboliitteja sekä norfluoksetiini, jonka selektiivisyys ja aktiivisuus vastaavat fluoksetiinia.
Farmakologisesti inaktiiviset metaboliset tuotteet eliminoituvat munuaisilla.
Koska aine poistuu elimistöstä melko hitaasti, terapeuttisen vaikutuksen ylläpitämiseksi tarvittava plasmakonsentraatio säilyy useita viikkoja.
Käyttöaiheet: miksi määrätä tabletteja ja fluoksetiinia?
Käyttöaiheet Fluoksetiini:
- masennus (erityisesti pelkojen mukana), mukaan lukien muiden masennuslääkkeiden tehottomuus;
- pakko-oireinen häiriö (OCD);
- kinoreksiya (vähentää hallitsematonta ruokahalua, työkalua käytetään osana monimutkaista psykoterapiaa).
Vasta
Lääkettä ei määrätä:
- tunnettu yliherkkyys sen vaikuttavalle aineelle tai sen apuaineille;
- epilepsia;
- kouristuksia;
- vaikea maksan vajaatoiminta ja / tai munuaiset;
- itsemurha-suuntaukset;
- virtsarakon atony;
- glaukooma;
- eturauhasen adenooma;
- samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa *.
* MAO-estäjien käytön jälkeen Fluoksetiinia voidaan käyttää aikaisintaan 14 päivää; MAO: n estäjät fluoksetiinihoidon päätyttyä on määrätty aikaisintaan 5 viikon kuluttua.
Fluoksetiinin sivuvaikutukset
Lääkkeen käytöstä johtuvat yleiset häiriöt voivat ilmetä hyperhidroosin, vilunväristyksen, kuumeen tai kylmän tunteen, valoherkkyyden, neuroleptisen oireyhtymän, alopeetsian, lymfadenopatian, anoreksian, multiformisen eryteeman, joka voi kehittyä pahanlaatuiseksi eksudatiiviseksi tai kehittyä Layell-oireyhtymäksi.
Joillakin potilailla on serotoniinimyrkytyksen oireita, mukaan lukien:
- henkisen tilan muutokset (delirium, euforia, ahdistus, levottomuus, hallusinaatiot, mutismi, sekavuus, maaninen oireyhtymä, kooma);
- neuromuskulaariset patologiat (akatisia, epäjohdonmukaisuus, kahdenväliset Babinsky-oireet, hyperreflexia, myoklonus, epileptiformiset kohtaukset, nystagmi (horisontaalinen ja pystysuora), okulogiakriisit, parestesia, opisthotonus, vapina, lihasjäykkyys);
- autonomisen toimintahäiriön (verenpainetauti, vatsan ja päänsärky, ripuli, laajentuneet pupillit, lakrimatio, takypnea, takykardia, pahoinvointi, verenpaineen vaihtelut, hyperhidroosi, vilunväristykset).
Ruoansulatuskanavan elimet ovat mahdollisia: ripulia, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta, oksentelua, dysfagiaa, dyspepsiaa, makuelämää, ruokatorven kipua, suun kuivumista, dyskinesiaa, maksan toimintahäiriötä. Harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä idiosynkraattinen hepatiitti.
CNS-reaktiot pillereiden ottamiseen ilmenevät seuraavina: bruksismi, päänsärky, heikkous, unihäiriöt (yön hölynpölyä, patologiset unet, unettomuus), huimaus, väsymys (hypersomnia, uneliaisuus); huomion häiriöt, prosessit ja ajattelun keskittyminen, muisti; ahdistuneisuus ja siihen liittyvä psyko-vegetatiivinen oireyhtymä, dysfemia, paniikkikohtaukset, itsemurha-ajatukset ja / tai yrittää elää.
Virtsaputken reaktiot: dysuria, virtsan retentio, polaky ja nturttia, proteiini ja albuminuria, polyuria, oliguria, UTI, munuaisten vajaatoiminta, kystiitti, heikentynyt libido (kunnes se on täysin kadonnut), erektiohäiriö, rintojen suureneminen ja niiden arkuus, siemensyöksyhäiriöt, anorgasmia, priapismi, impotenssi, metro ja menorragia, kivulias kuukautiset.
Kehitystodennäköisyyttä ei suljeta pois:
- immunopatologiset ja allergiset reaktiot;
- lihaskipu, niveltulehdus, kondrodystrofia, luukipu, osteomyeliitti, niveltulehdus ja useita muita tuki- ja liikuntaelimistön sivuvaikutuksia;
- vasodilataatio;
- posturaalinen hypotensio;
- kuumia aaltoja;
- sydämentykytys;
- aineenvaihdunnan häiriöt (mukaan lukien hyponatremia, hypokalsemia, hyper- tai hypokalemia, heikentynyt vasopressiinin eritys, diabetes mellitus, hyperkolesterolemia, hyperurikemia, turvotus, diabeettinen asidoosi, dehydraatio, hypothyroidismi);
- ihoreaktiot (mukaan lukien polymorfinen ihottuma, akne, haavainen ihovaurio, hirustizm, psoriaasi, furunkuloosia, eksfoliatiivinen ihottuma jne.).
Lääkehoidon lopettaminen voi laukaista vieroitusoireyhtymän, jonka tärkeimmät oireet ovat: herkkyyshäiriöt, huimaus, unihäiriöt, astenia, pahoinvointi ja / tai oksentelu, levottomuus, päänsärky, vapina.
Haittavaikutusten arviot osoittavat, että lääkeaine, jolla on hallitsematon saanti, on riippuvuutta aiheuttava. Joissakin tapauksissa riippuvuus on niin vahva, että henkilö tarvitsee asiantuntijan apua sen hoitamiseksi.
Muita haittavaikutuksia, joita potilaat mainitsivat arvosteluissa, ovat vakava uneliaisuus, vapina, krampit, ruokahaluttomuus, pahoinvointi. On kuitenkin ihmisiä, joilla hoidon taustalla ei ole lainkaan haittavaikutuksia.
Käyttöohjeet Fluoksetiini
Tabletit otetaan suun kautta. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen.
Depressiivisten oireiden lievittämiseksi lääkettä tulee juoda kerran päivässä, aamulla, annoksella 20 mg. Kun kliininen tarve on 3-4 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen, tekniikoiden moninaisuus lisääntyy 2 p / vrk. (tabletit otetaan aamulla ja illalla).
Potilaat, joilla ei ole riittävästi hoitovastetta 20 mg: n vuorokausiannoksella, päivittäin annosta nostetaan asteittain 60-80 mg: aan. Jaa tällöin 3-4 vastaanottoon. Suurin annos vanhuksille ja seniilille on 60 mg / vrk.
Annostus bulimiseen neuroosiin - 60 mg / vrk. (tabletit ottavat 3 p / vrk yksi kerrallaan), OCD: llä - kliinisten oireiden vakavuudesta riippuen - 20 - 60 mg / vrk.
On muistettava, että annoksen lisääminen voi lisätä haittavaikutusten vakavuutta.
Ylläpitoannos - 20 mg / vrk.
Milloin lääke alkaa toimia?
Merkittävää paranemista havaitaan yleensä noin 2 viikon systemaattisen lääkityksen jälkeen.
Kuinka kauan fluoksetiinin tulisi ottaa?
Masennusoireiden poistamiseen kuluu puoli vuotta.
Kun obsessive manic häiriöt (HMP), lääke annetaan potilaalle 10 viikkoa. Muita suosituksia riippuu hoidon tuloksista. Jos kliinistä vaikutusta ei ole, fluoksetiinihoito on tarkistettava.
Positiivisen dynamiikan läsnä ollessa hoitoa jatketaan käyttämällä yksilöllisesti valittua minimihoitoannosta. Potilaan jatkokäsittelyn tarve on tarkistettava säännöllisesti.
Pitkä - yli 24 viikkoa potilailla, joilla on HMR ja yli 3 kuukautta potilailla, joilla on bulimia nervosa - ei ole tutkittu.
Yleiset suositukset
Fluoksetiinihoidon päätyttyä vaikuttava aine kiertää elimistössä vielä 2 viikkoa, mikä tulee harkita hoidon lopettamisen tai muiden lääkkeiden määräämiseen.
Potilaita, joilla on maksan / munuaisten vajaatoiminta, vanhukset, joilla on samanaikaisia sairauksia, ja potilaita, jotka käyttävät muita lääkkeitä, määrätään puoleen annokseen lääkettä. Joissakin tapauksissa on suositeltavaa siirtää potilas ajoittaiseen vastaanottoon.
Fluoksetiinihoidon lopettamista ei ole suositeltavaa lopettaa. Lääke peruutetaan ja annosta vähennetään vähitellen 1-2 viikon kuluessa. Tämä estää vieroitusoireyhtymän kehittymisen.
Jos lääkkeen annoksen / poiston alentamisen jälkeen potilaan tila pahenee, on tarpeen palata hoitoon, jossa on aikaisempi tehokas terapeuttinen annos. Annoksen pienentäminen asteittain jatkuu positiivisen dynamiikan ilmaantumisen jälkeen.
Jos vertaamme Fluoksetiinia ja Fluoxetine Lannacheria tai Fluoxetiinia ja Fluoxetin OZONEa, voimme päätellä, että Fluoxetine Lannacherin ja Fluoxetine OZONin käyttöohjeet antavat samanlaisia suosituksia kuin edellä.
yliannos
Fluoksetiinin yliannostukseen liittyy: pahoinvointi / oksentelu, kohtaukset, hypomania, ahdistuneisuus, levottomuus ja suuret epileptiset kohtaukset.
Suuri annos lääkettä yhdessä kodeiinin, maprotiliinin, tematsepaamin kanssa voi olla kohtalokas.
Yliannostuksen uhrin tulee huuhdella vatsa, antaa sorbitolia, enterosorbenttia ja - kouristuksissa - diatsepaamia. Tärkeää on myös hengitystoiminnan seuranta ja sydämen toiminnallista tilaa kuvaavat parametrit. Tulevaisuudessa hoidetaan oireenmukaista ja tukevaa hoitoa.
Peritoneaalidialyysi, verensiirto, hemodialyysi, pakotettu diureesi ovat tehottomia.
vuorovaikutus
Parantaa hypoglykeemisten lääkkeiden, etanolin, diatsepaamin, alpatsolaamin vaikutuksia.
Kaksinkertaistaa trisyklisten masennuslääkkeiden, fenytoiinin, trazodonin, maprotiliinin plasmapitoisuuden. Kun fluoksetiinia annetaan yhdessä trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa, jälkimmäisen annosta on vähennettävä 50%.
Se voi aiheuttaa Li +: n plasmapitoisuuden kasvua, mikä puolestaan lisää sen toksisten vaikutusten todennäköisyyttä. Kun käytetään samanaikaisesti, on suositeltavaa valvoa veren Li +-pitoisuuden indikaattoreita.
Käyttö elektrokonvulsiivisen hoidon lisänä voi aiheuttaa pitkittyneiden epileptisten kohtausten kehittymistä.
Lääkkeen serotonergiset vaikutukset paranevat yhdessä tryptofaanin kanssa. Serotoniinimyrkytyksen kehittymisen todennäköisyys kasvaa, jos MAO-entsyymiä tukevia aineita annetaan samanaikaisesti.
Haittavaikutusten todennäköisyys ja keskushermostoon kohdistuvan inhiboivan vaikutuksen lisääntyminen lisääntyvät yhdessä keskushermostoa inhiboivien lääkkeiden kanssa.
Ottaen lääkkeillä, joille on tunnusomaista suuri proteiinisitoutuminen, voi aiheutua sitoutumattoman (vapaan) lääkkeen plasmapitoisuuden lisääntyminen sekä epätoivottujen vaikutusten todennäköisyyden lisääntyminen.
Myyntiehdot: miten Fluoxetine luovutetaan - reseptillä tai ei?
Fluoksetiinia ei voi ostaa ilman reseptiä.
Säilytysolosuhteet
Tabletit tulee säilyttää alle 25 ° C lämpötilassa.
Kestoaika
Erityiset ohjeet
Kun hoidetaan potilaita, joilla on alhainen ruumiinpaino, anoreksigeeniset vaikutukset on otettava huomioon lääkettä määrättäessä.
Diabeetikoilla fluoksetiinihoidon aikana voi kehittyä hypoglykemia ja lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen - hyperglykemia. Tämän vuoksi on suositeltavaa tehdä muutoksia insuliinin ja / tai hypoglykeemisten aineiden annostusohjelmassa suun kautta annettavaksi. Ennen kliinisen kuvan paranemista diabetesta sairastavilla potilailla tulee olla jatkuvaa lääkärin valvontaa.
Hoidon aikana on välttämätöntä pidättäytyä toimista, jotka edellyttävät suurta psykomotoristen reaktioiden määrää ja enemmän huomiota.
Tablettien koostumus sisältää laktoosia, joten niitä ei pidä käyttää galaktosemian, laktaasipuutoksen, heikentyneen glukoosi / galaktoosin imeytymisoireyhtymän kanssa.
Kuten muutkin masennuslääkkeet, fluoksetiini voi aiheuttaa affektiivisia häiriöitä (mania tai hypomania).
Keskeinen aineenvaihdunnan elin on maksa, munuaiset ovat vastuussa metaboliittien erittymisestä. Potilaita, joilla on maksasairaus, tulee määrätä pienille tai vaihtoehtoisille päivittäisille annoksille.
Jos munuaisten vajaatoiminta (Clcr on alle 10 ml / min) 2 kuukauden hoidon jälkeen annoksella 20 mg / vrk. Fluoksetiini / Norfluoksetiinin pitoisuus plasmassa on sama kuin terveillä munuaisilla.
Masennus liittyy itsemurha-ajatusten lisääntyneeseen riskiin ja yrittää elää. Riski säilyy aina täydelliseen remissioon asti. Kliiniset kokemukset lääkkeestä osoittavat, että itsemurhan riski kasvaa yleensä elpymisen alkuvaiheissa.
Potilaita, joilla on mielisairaus ja masennusoireyhtymä, tulee seurata jatkuvasti. Lumelääkekontrolloidussa tutkimuksessa masennuslääkeryhmässä todettiin, että itsemurhakäyttäytymisen riski oli suurin alle 25-vuotiailla.
Potilaat, jotka on siirretty pienempään / suurempaan annokseen, edellyttävät myös erityistä tarkkailua.
Fluoksetiinin käyttö liittyy akatiisin kehittymiseen, jonka subjektiiviset oireet ovat jatkuva tarve liikkua, sekä kyvyttömyys istua tai seistä. Nämä ilmiöt ovat erityisen voimakkaita hoidon ensimmäisinä viikkoina. Potilaat, jotka ovat kehittäneet samanlaisia oireita, lääke on määrätty vähimmäistehokkuudella.
Äkillisen lopettamisen myötä noin 60%: lla potilaista kehittyy vieroitusoireita. Niiden esiintymisen todennäköisyys riippuu käytetystä annoksesta, kurssin kestosta sekä annoksen pienentämisen tasosta. Annosta suositellaan pienentämään titrausmenetelmällä 7-14 päivän kuluessa.
Huumeiden hoidon aikana on raportoitu ihonalaisista verenvuotoista, kuten purpurasta tai ekhymoosista. Siksi potilaat, jotka saavat suun kautta otettavia antikoagulantteja, jotka vaikuttavat verihiutaleiden toimintaan ja lisäävät verenvuotoriskien todennäköisyyttä sekä potilaita, joilla on aiemmin ollut verenvuotoa, on määrätty mahdollisten riskien perusteella.
Fluoksetiinianalogit
Synonyymit: Fluoxetine Lannaher, Fluoxetine Canon, Apo-Fluoxetine, Prozac, Flunisan, Fluuval, Prodep.
Mikä on parempi: Prozac tai Fluoxetine?
Prozacin vaikuttava aine on fluoksetiini. Siksi, kun valitaan tietyn keinon hyväksi, ratkaisevia tekijöitä ovat hinta- ja subjektiiviset tunteet. Fluoksetiinikustannukset ovat huomattavasti alhaisemmat kuin sen analogiset kustannukset.
Lapsille
Ei sovelleta alle 18-vuotiaiden potilaiden hoitoon.
Yhdeksäntoista viikon kliininen tutkimus osoitti, että 8–18-vuotiailla masennusta sairastavat lapset käyttävät Fluoksetiinia, joka aiheuttaa kasvun ja kehon painon vähenemisen. Lääkkeen vaikutusta aikuisen normaalin kasvun saavuttamiseen ei ole tutkittu.
Samaan aikaan on mahdotonta sulkea pois tunkeutumisen todennäköisyyttä pubertumisjakson aikana.
Fluoksetiini ja alkoholi
Alkoholin juominen fluoksetiinihoidon aikana on vasta-aiheista.
Fluoksetiini laihtuminen
Fluoksetiinia määrätään usein bulimisen oireyhtymän - henkisen oireyhtymän - hoitoon, johon liittyy kylläisyyden puute ja hallitsematon ylensyöttö.
Lääkkeen käyttö voi vähentää ruokahalua ja poistaa jatkuvan nälän tunteen.
Näin ollen voidaan päätellä, että Fluoksetiini voi päästä eroon ylipainosta vain, jos syynä sen rekrytointiin on ruokahalu.
Lääke ei kuitenkaan ole tarkoitettu painonpudotukseen, sen päätarkoitukseen - masennuksen hoitoon. Vähentynyt ruokahalu ja laihtuminen ovat sivuvaikutuksia.
Lääke on varsin voimakas, ja keho reagoi usein vastaanottoonsa anafylaktisilla reaktioilla ja systeemisillä häiriöillä, joihin liittyy patologisessa prosessissa keuhkot, iho, munuaiset ja maksa.
Miten fluoksetiinia käytetään laihtumiseen?
Alkuvaiheessa ruokavalio pillereitä otetaan vähimmäisannos - kerran päivässä. Hyvällä siirrettävyydellä voit mennä ottamaan kaksi pilleria - yksi on humalassa aamulla, toinen - illalla.
Suurin sallittu annos - 4 välilehteä / päivä.
Lääke alkaa toimia 4-8 tunnin kuluttua, fluoksetiinin poistaminen elimistöstä kestää noin viikon.
Arvostelut foorumeilla vahvistavat työkalun tehokkuuden - 1-3 kuukautta ihmiset pääsivät helposti irti 5-13 kg: sta. Samalla kaikki Fluoksetiinia käyttävät potilaat huomaavat, että sen nauttiminen vain laihtumiseen, kuten Phenibut tai Fenotropil, ei ole sen arvoista.
Raskauden aikana
Lääkkeen turvallisuutta raskaana oleville naisille on tutkittu vähän, yksittäisten julkaistujen epidemiologisten tutkimusten tulokset ovat kiistanalaisia. Joissakin satunnais- ja kohorttitutkimuksissa ei ole tunnistettu synnynnäisten kehityshäiriöiden todennäköisyyden lisääntymistä.
ENTIS: n tekemässä prospektiivisessa tutkimuksessa ehdotetaan, että suurten alusten tai sydämen synnynnäisten poikkeavuuksien todennäköisyys lisääntyy lapsilla, joiden äidit ottivat Fluoksetiinia raskauden ensimmäisellä kolmanneksella verrattuna lapsiin, joiden äidit eivät saaneet tätä lääkettä.
Ei ollut mahdollista luoda luotettavaa suhdetta lääkkeen antamisen välillä raskauden alkuvaiheessa ja sikiön epämuodostumien muodostumiseen. Myöskään CVS-poikkeavuuksien tiettyä ryhmää ei määritetty.
SSRI-lääkkeiden käyttö raskauden viimeisinä viikkoina edistää vastasyntyneiden komplikaatioiden kehittymistä, erityisesti mekaanisen ilmanvaihdon keston ja anturin syöttämisen ja sairaalahoidon pituuden lisääntymistä.
On olemassa viittauksia apnean, hengitysvaikeussyndrooman, kouristusten, hypoglykemian, kehon lämpötilan ja verenpaineen, tremorin, hyperrefleksian, oksentelun, syanoosin, riittävän ravitsemuksen vaikeuksiin, jatkuvaan itkuun, jännittävyyteen, hermostuneisuuteen.
Nämä patologiset tilat voivat olla seurausta SSRI: iden peruuttamisen oireyhtymästä tai niiden toksisten vaikutusten ilmenemisestä.
Fluoksetiiniarvostelut
Fluoksetiinia saavien potilaiden (APO, Lannacher, Canon) arviot jättävät vaikutelman tämän lääkkeen tehokkuudesta masennukseen, bulimiseen neuroosiin ja OCD: hen.
Foorumeista keskustellaan myös usein mahdollisuudesta käyttää lääkettä ruokahalun ja painon korjauksen hallitsemiseksi.
Lääkärin arviot fluoksetiinista laihtumiseen ovat yksiselitteisiä: lääkkeiden käyttö ylimääräisten kilojen torjumiseksi on mahdollista vain, jos painonnousun syy on mielenterveyshäiriö.
Kun paino on seurausta masennuksesta tai stressistä, huumausaine 2-3 viikon ajan antaa sinulle mahdollisuuden päästä eroon kiusaamisen hyökkäyksistä ja ensimmäisen kuukauden aikana jopa 5 kg.
Fluoksetiinin (Lannacher, OZONE, jne.) Painon menettäminen antaa meille mahdollisuuden päätellä, että kaikki eivät pysty menettämään painoaan tällä lääkkeellä: joku ei ole lainkaan ruokahalua. sama.
Useimmissa tapauksissa työkalulla on kuitenkin melko vakavia sivuvaikutuksia: monet ihmiset ovat ottaneet huomioon seksuaalisen vetovoiman vähenemisen ja sukupuolielämän heikkenemisen, tunteen uneliaisuudesta, voimakkaasta kivusta, uneliaisuudesta, lisääntyneestä aggressiosta ja itsemurha-ajatusten esiintymisestä.
Lisäksi monien laihtumisten osalta on tarvinnut luopua ajo- ja alkoholinkäytöstä ja siitä, että fluoksetiini on erittäin riippuvainen.
Yhteenvetona arvioista voidaan tehdä seuraavat johtopäätökset: Fluoksetiini on ensisijaisesti parannuskeino masennukseen ja se voidaan ottaa vain, jos on merkkejä ja vain lääkärin valvonnassa.
Kuinka paljon fluoksetiini on?
Hinta Ukrainassa Fluoxetine-tablettien osalta on 11 UAH / pakkaus. Fluoksetiini hinta pakkauksessa 20 - 18 UAH.
Fluoksetiinin hinta apteekeissa Venäjällä riippuu siitä, mikä yritys on valmistanut lääkettä ja vaihteli 27: stä 255 ruplaan. Esimerkiksi Fluoxetine Lannaherin hinta Pietarissa on 112 - 145 ruplaa pakkauksessa nro 20, ja OZON LLC: n valmistaman lääkkeen hinta on 60-65 ruplaa.
Voit ostaa Moskovassa tai Pietarissa Apo-Fluoksetiinia 160-220 ruplaan.
Huumeiden kustannukset Valko-Venäjällä ovat noin 120 tuhatta ruplaa.
Tarvitsenko lääkemääräystä? Epäilemättä tarvitaan. Fluoksetiini ei ole vaaraton pilleri. Haittavaikutukset, jotka johtuvat lääkkeiden hallitsemattomasta käytöstä, voivat olla melko vakavia.
Koska lääkettä ei myydä ilman reseptiä, monet ovat kiinnostuneita kysymyksestä siitä, miten Fluoxetine voidaan ostaa verkossa. Asenteet reseptilääkkeille online-apteekeissa eivät ole yhtä tiukkoja kuin tavallisissa.
Useimmissa tapauksissa pillereiden vastaanottamisen jälkeen riittää, että osoitetaan kuriirille lääkärin määräämä resepti, mutta jotkut apteekit eivät suorita reseptilääkkeitä, joten sinun täytyy ajaa lääkettä henkilökohtaisesti.
Fluoksetiini (fluoksetiini)
Sisältö
Rakenteellinen kaava
Venäjän nimi
Latinalaisen aineen nimi Fluoksetiini
Kemiallinen nimi
(±) -N-metyyli-gamma- [4- (trifluorimetyyli) fenoksi] bentseenipropaaniamiini (ja hydrokloridin muodossa); R- ja S-enantiomeerien raseeminen (50/50) seos
Bruttokaava
Farmakologinen ryhmä fluoksetiinia
Nosologinen luokitus (ICD-10)
CAS-koodi
Aineen ominaisuudet Fluoksetiini
Bisyklinen masennuslääke, SSRI.
Fluoksetiinihydrokloridi on valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, on vaikea liuottaa veteen (14 mg / ml). Molekyylipaino 345,79.
farmakologia
Selektiivisesti estää serotoniinin takaisinottoa, mikä johtaa sen konsentraation lisääntymiseen synaptisessa kuilussa, tehostamisessa ja sen vaikutuksen lisääntymisessä postsynaptisiin reseptoreihin. Lisäämällä serotonergistä lähetystä negatiivinen palautemekanismi estää neurotransmitterin metaboliaa. Pitkäaikaisessa käytössä 5-HT: n aktiivisuus vähenee1-reseptoreihin. Se estää myös serotoniinin takaisinoton verihiutaleissa. Se vaikuttaa vain vähän norepinefriinin ja dopamiinin takaisinottoon. Sillä ei ole suoraa vaikutusta serotoniiniin, m-kolinergiseen aineeseen, H1-histamiini ja alfa-adrenoretseptorit. Toisin kuin useimmat masennuslääkkeet, se ei aiheuta postynaptisten beeta-adrenergisten reseptorien aktiivisuuden vähenemistä.
Se on tehokas endogeenisissä masennuksissa ja pakko-oireisissa häiriöissä. Se parantaa mielialaa, vähentää jännitystä, ahdistusta ja pelkoa, poistaa dysphoriaa. Sillä on anoreksigeenisia vaikutuksia ja se voi aiheuttaa laihtumista. Potilailla, joilla on diabetes, se voi aiheuttaa hypoglykemiaa, jolloin fluoksetiini poistuu - hyperglykemia. Depressiossa ilmenee voimakas kliininen vaikutus 1-4 viikon hoidon jälkeen, pakko-oireisilla häiriöillä - 5 viikon kuluttua tai pidempään.
Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavasta. "Ensimmäisen läpimenon" vaikutus maksassa on lievä. Kapselit ja fluoksetiinin vesiliuos vastaavat tehokkuutta. 40 mg: n kerta-annoksen jälkeenmax Fluoksetiini saavutetaan 4–8 tunnissa ja on 15–55 ng / ml, kun sitä otetaan samana annoksena 30 päivän ajan.max fluoksetiini on 91–302 ng / ml, norfluoksetiini on 72–258 ng / ml. Jos pitoisuus on enintään 200–1000 ng / ml, fluoksetiini sitoutuu veren proteiineihin, mukaan lukien albumiiniin ja alfa-proteiiniin, 94,5%.1-glykoproteiini. Enantiomeerit ovat yhtä tehokkaita, mutta S-fluoksetiini eliminoituu hitaammin ja vallitsee R-muodon yli tasapainopitoisuudessa. Läpäisee helposti BBB: n. Maksassa enantiomeerit demetyloivat, kun sytokromi P450-isoentsyymi CYP2D6 osallistuu norfluoksetiiniin ja muihin tunnistamattomiin metaboliitteihin, ja S-norfluoksetiini on yhtä suuri kuin R- ja S-fluoksetiini ja ylittää R-norfluoksetiinin. T1/2 Fluoksetiini on 1–3 vuorokautta yhden annoksen jälkeen ja 4-6 päivää pitkäaikaisen annon jälkeen. T1/2 Norfluoksetiini - 4–16 vrk molemmissa tapauksissa, mikä aiheuttaa merkittävän aineen kasautumisen, tasapainoisen plasmatasonsa hidas saavuttamisen ja pitkän läsnäolon kehossa vetämisen jälkeen. Potilailla, joilla on maksakirroosi1/2 fluoksetiini ja sen metaboliitit ovat pidentyneet. Erittyy 1 viikon kuluessa pääasiassa munuaisista (80%): ennallaan - 11,6%, fluoksetiiniglukuronidin - 7,4%, norfluoksetiinin - 6,8%, norfluoksetiiniglukuronidin - 8,2%, yli 20% - hippurihappo, 46% - muut yhdisteet; 15% erittyy suolistoon. Kun munuaisten toiminta on heikentynyt, fluoksetiinin ja sen metaboliittien erittyminen hidastuu. Dialyysin aikana ei näytetä (suuren jakautumistilavuuden ja plasman proteiineihin sitoutumisen suuren määrän vuoksi).
On todisteita fluoksetiinin tehokkuudesta syömishäiriöissä (anoreksia nervosa), alkoholismista, ahdistuneisuushäiriöistä, mukaan lukien sosiaalinen fobia; diabeettinen neuropatia, affektiivinen, ml. bipolaariset häiriöt; dysthymia, autismi, paniikkikohtaukset, premenstruaalinen oireyhtymä, narkolepsia, katalepsia, obstruktiivinen uniapnean oireyhtymä, kleptomania, skitsofrenia, skitsoaffektiiviset häiriöt jne.
Fluoksetiinin käyttö
Masennus (erityisesti mukana pelko), mukaan lukien muiden masennuslääkkeiden tehottomuudesta, pakko-oireisesta häiriöstä, bulimia nervosasta.
Vasta
Yliherkkyys, MAO-estäjien käyttö (edellisten 2 viikon aikana), maksan ja munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), epilepsia ja kouristukset (historiassa), itsemurha-mieli, diabetes, virtsarakko, glaukooma, eturauhasen liikakasvu rauhanen.
Rajoituksia
Lasten ikä (turvallisuus ja teho ei ole vahvistettu), sydäninfarkti, ml. maksakirroosi.
Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Kun raskaus on määrättävä vain hätätilanteessa. Kun fluoksetiinia käytetään raskauden aikana, syntyy lisääntynyt ennenaikaisen syntymän riski, kehityshäiriöt ja vastasyntyneiden alhainen sopeutuminen (mukaan lukien hengitysvaikeudet, syanoosi, jännittävyys).
FDA-C: n sikiön toiminnan luokka
Imettäminen on lopetettava hoidon aikana (fluoksetiini siirtyy imettävien naisten rintamaitoon).
Fluoksetiinin käyttö raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana
Riittävää määrää kontrolloituja tutkimuksia, jotka koskevat fluoksetiinin turvallisuutta naisilla raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, ei ole tehty, ja joidenkin julkaistujen epidemiologisten tutkimusten tulokset ovat ristiriitaisia. Yli 10 kohorttitutkimusta ja tapausvalvontatutkimuksia ei paljastanut synnynnäisten epämuodostumien todennäköisyyden lisääntymistä. Samanaikaisesti eurooppalaisen teratologisen tietopalveluverkoston tekemässä potentiaalisessa kohorttitutkimuksessa todetaan, että vastasyntyneillä, joiden äidit (n = 253) käyttivät fluoksetiinia ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana vastasyntyneisiin verrattuna, lisääntynyt riski sairastua sydän- ja verisuonisairauksiin joiden äidit (n = 1359) eivät käyttäneet fluoksetiinia. Samanaikaisesti ei tunnistettu tiettyä sydän- ja verisuonisairauden epämuodostumien ryhmää, eikä fluoksetiinin saanti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana ja sikiön kehityshäiriöiden riskin lisääntyminen ollut mahdollista.
Fluoksetiinin käyttö raskauden kolmannessa kolmanneksessa
Serotoniini- ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SSRI) sekä SSRI-lääkkeiden, mukaan lukien fluoksetiini, käyttö raskauden kolmannen kolmanneksen lopussa johti vastasyntyneiden komplikaatioiden kehittymiseen (sairaalahoidon kesto, mekaanisen ilmanvaihdon kesto ja anturien ravitsemus). On raportoitu sellaisten patologisten tilojen kehittymistä, kuten vastasyntyneen hengitysvaikeusoireyhtymä, apnea, kouristukset, ruumiinlämpötilan lability, hypoglykemia, alhainen tai korkea verenpaine, oksentelu, riittävän ravitsemuksen vaikeus, syanoosi, hyperreflexia, vapina, hermostuneisuus, jännittävyys, jatkuva itku. Nämä rikkomukset voivat olla SSRI: iden ja SSRI: iden myrkyllisten vaikutusten ilmentymä tai seurausta niiden vieroitusoireyhtymästä.
Todisteita fluoksetiinin teratogeenisuudesta eläimillä
Kun fluoksetiinia annettiin raskaana oleville naaraspuolisille rotille annoksina, jotka ylittivät 12,5 mg / kg päivässä, sekä raskaana oleville naaraspuolisille kaniineille annoksina, jotka ylittivät 15 mg / kg päivässä (vastaavasti 1,5 ja 3,6 kertaa suurempi kuin suositeltu enimmäisannos). ihmisille - 80 mg / m2) ei ollut luotettavia tietoja, jotka osoittavat fluoksetiinin teratogeenisyyttä organogeneesin aikana. Muista rotilla tehdyistä testeistä saadut tiedot osoittavat kuitenkin, että synnytyksen määrä lisääntyy, vastasyntyneen paino laskee ja vastasyntyneiden rotanpoikien kuolleisuus lisääntyi 7 päivän kuluessa synnytyksestä, jolloin fluoksetiinia annettiin annoksena 12 mg / kg päivässä (1,5-kertainen). raskauden aikana ja annoksena 7,5 mg / kg päivässä (90% ihmisille suositellusta enimmäisannoksesta) raskauden ja imetyksen aikana. Samalla ei havaittu merkkejä neurotoksisuudesta elossa olevissa vastasyntyneissä naarasrotissa, jotka saivat 12 mg / kg fluoksetiinia päivässä raskauden aikana. Fluoksetiinin annos 5 mg / kg / vrk (60% ihmisille suositellusta enimmäisannoksesta) määritettiin vasta, jos se ei lisää vastasyntyneiden eläinten kuolleisuutta.
Fluoksetiinin sivuvaikutukset
Hermostosta ja aistinelimistä: päänsärky, huimaus, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, väsymys, asteninen oireyhtymä, emotionaalinen lability, unihäiriöt (unettomuus, uneliaisuus), painajaiset, motorinen levottomuus, lihasten nykiminen, myoklonus, vapina, hyperkinesia, kouristustilat, hypo tai hyperrefleksia, ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, karpaalikanavan oireyhtymä, ataksia, akatisia, dysarthria, hyper- tai hypoestesia, parestesia, neuralgia, neuropatia, neuriitti, neuroosi, hiiren häiriöt eniya, keskittymisvaikeuksia, muistinmenetys, euforia, mania tai hypomania, aistiharhat, depersonalisaatio, paranoidinen reaktio, psykoosi, itsemurha-ajatuksia, EEG muutokset, stuporia, kooma, näön heikkeneminen, amblyopia, karsastus, kahtena näkeminen, exophthalmos, mydriaasi, sidekalvotulehdus, iriitti, skleriitti, blefariitti, kseroftalmia, valonarkuus, glaukooma, makuhaitat, parosmia, kohina ja kipu korvissa, hyperakusia.
Sydän-verisuonistoon ja verta (veren, hemostaasi): tachy tai bradykardia, lisälyönnit, eteisvärinä tai kammion sydämen vajaatoiminta, sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta, hyper- tai hypotensio, verisuonten laajeneminen, laskimotulehdus, tromboflebiitti, tromboosi, vaskuliitti, jossa on verenvuotoinen ihottuma, aivojen iskemia, aivojen embolia, anemia, leukosytoosi tai leukopenia, lymfosytoosi, trombosytemia, trombosytopenia, pancytopenia.
Hengityselinten osa: nenän tukkoisuus, nenän verenvuoto, sinuiitti, kurkunpään turvotus, hengitysvaikeudet, stridor, hyper- tai hypoventilaatio, hikka, yskä, hengitysvaikeusoireyhtymä, keuhkojen tulehdus- tai kuitumuutokset, keuhkojen atelektaasi, emfyseema, keuhkopöhö, hypoksia, apnea, rintakipu.
Ruoansulatuskanavan osa: ruokahaluttomuuden väheneminen (harvoin lisääntynyt), anoreksia, suun kuivuminen, syljenerityksen lisääntyminen, sylkirauhasen lisääntyminen, apthous stomatitis, glossitis, dysphagia, ruokatorvi, gastriitti, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, hematemesis, vatsakipu, "akuutti maha" oireyhtymä, mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumat, ruoansulatuskanavan verenvuotoa, turvotusta, ripuli, ummetus, ulosteet, koliitti, ileus, lisääntynyt maksan entsyymit, kreatiinikinaasi ja alkalisen fosfataasin veressä, hepatiitti, kolelitisia, kolestaattinen keltaisuus, maksan vajaatoiminta, maksan nekroosi, haimatulehdus.
Metabolia: ADH: n heikentynyt erittyminen, hyponatremia, hypo- tai hyperkalemia, hypokalemia, hyperurikemia, kihti, hyperkolesterolemia, diabetes, hypoglykemia, diabeettinen acidoosi, hypotireoosi, turvotus, dehydraatio.
Sukupuolirauhasen järjestelmä: dysuria, usein virtsaaminen, nokturia, poly- tai oliguria, albumiini ja proteinuuria, glykosuria, hematuria, virtsatietulehdukset, kystiitti, munuaisten vajaatoiminta, hyperprolaktinemia, lisääntyminen ja kipu rintarauhasissa, heikentynyt libido, e-häiriö, ektomian häiriö priapismi, impotenssi, anorgasmia, kivulias kuukautiset, meno- ja metrorragia.
Tuki- ja liikuntaelimistön osa: myasthenia gravis, myopatia, myalgia, myosiitti, nivelkipu, niveltulehdus, nivelreuma, bursiitti, tendosynoviitis, kondrodystrofia, osteomyeliitti, osteoporoosi, luukipu.
Iho: polymorfinen ihottuma, mukaan lukien verenvuoto, haavainen ihovaurio, akne, hiustenlähtö, kosketusihottuma, valoherkkyys, ihon värinmuutos, furunkuloosia, vyöruusua, hirsutismia, ekseemaa, psoriaasia, seborrhea, epidermisen nekroosia, eksfoliatiivista ihotulehdusta.
Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, nokkosihottuma, angioedeema, seerumin sairauden tyypin reaktiot, anafylaktiset ja anafylaktiset reaktiot.
Muu: laihtuminen, hikoilu, kasvojen ja kaulan punoitus, tunne, lämpö, pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä, haukottelu, vilunväristykset, kuume, flunssan kaltainen oireyhtymä, hypotermia, lymfadenopatia, ml. suurentuneet risat, nielutulehdus. Kuvataan tappavia tuloksia.
vuorovaikutus
Yhteensopimaton MAO: n estäjien, muiden masennuslääkkeiden, furatsolidonin, prokarbatsiinin kanssa aiheuttaa serotonergisen oireyhtymän (vilunväristykset, hypertermia, lihasjäykkyys, myoklonus, vegetatiivinen lability, hypertensiivinen kriisi, levottomuus, vapina, motorinen levottomuus, kouristukset, ripuli, hypomania, deliirium, kooma, kuolemaan johtava lopputulos). sitoutuminen plasman proteiineihin (suun kautta otettavat antikoagulantit, oraaliset hypoglykeemiset aineet, sydämen glykosidit jne.), keskinäinen poissulkeminen sidoksesta proteiiniin on mahdollista vapaan ph-pitoisuuden muutoksilla. veren, lisää haittavaikutusten riskiä, lisää verenvuotoriskiä varfariinin käytön aikana, hidastaa sytokromi P450-isoentsyymillä CYP2D6 metaboloituvien lääkkeiden biotransformaatiota (trisykliset masennuslääkkeet, dekstrometorfaani jne.).1/2 diatsepaami, tehostaa alpatsolaamin vaikutuksia. Kun se otetaan samanaikaisesti, se muuttaa (lisää tai pienentää) veriplasman litiumpitoisuutta, lisää fenytoiinin pitoisuutta (ennen yliannostuksen kliinisiä ilmenemismuotoja); trisyklisten masennuslääkkeiden (imipramiini, desipramiini) määrä nousee 2-10 kertaa. Tryptofaani lisää fluoksetiinin serotonergisiä ominaisuuksia (mahdollinen levottomuus, ahdistus, ruoansulatuskanavan toimintahäiriö). Yhteensopimaton etanolin kanssa.
Lisätietoja fluoksetiinilääkkeiden yhteisvaikutuksista.
Fluoksetiini on vasta-aiheinen yhdistelmänä MAO-estäjien kanssa samoin kuin 14 vuorokauden kuluttua niiden peruuttamisesta, jotta vältetään vuorovaikutuksen riski. MAO-estäjien nimittäminen on mahdollista vain 5 viikkoa fluoksetiinin käytön lopettamisen jälkeen.
Fluoksetiinin ja pimotsidin samanaikaista käyttöä ei suositella. Kliiniset tutkimukset pimotsidin turvallisuudesta yhdessä muiden masennuslääkkeiden kanssa ovat osoittaneet, että niiden samanaikainen käyttö voi johtaa korjattuun QT-ajan pidentymiseen (QTc). Vaikka erityisiä tutkimuksia ei ole tehty pimotsidin ja fluoksetiinin samanaikaisen käytön turvallisuuden tutkimiseksi, lääkkeiden yhteisvaikutusten mahdollisuus, joka pidentää pääasiassa QT-aikaa, on riittävä syy näiden lääkkeiden yhdistetyn käytön rajoittamiseen.
Tutkimukseen osallistui 19 tervettä vapaaehtoista - 6 hidasta ja 13 nopeaa metaboliaa debrisokiini-hydroksylaasia, jotka ottivat 25 mg tioridatsiinia suun kautta kerran. Hitaasti metaboloituneiden Сmax-arvo oli 2,4 kertaa suurempi, AUC-arvo 4,5 kertaa enemmän kuin nopeasti metaboloituvilla. On tunnettua, että debrisokiini-hydroksylaasin aktiivisuus riippuu sytokromi P450 CYP2D6-isoentsyymijärjestelmän aktiivisuudesta. Näin ollen tämä tutkimus osoitti, että lääkkeet, jotka inhiboivat CYP2D6-isoentsyymiä, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät, erityisesti fluoksetiini, voivat lisätä plasman tiordidiinipitoisuuksia. Tioridatsiinilla on kyky pidentää QTc: tä annoksesta riippuvaisella tavalla, mikä johtaa hengenvaarallisten ventrikulaaristen rytmihäiriöiden, kuten pirouette-takykardian (torsades de pointes) ja äkillisen kuoleman riskiin, jonka todennäköisyys lisääntyy, kun tioridatsiinia käytetään fluoksetiinilla.
Ottaen huomioon riskin kehittää hengenvaarallisia kammion rytmihäiriöitä ja äkillinen kuolema tioridatsiinin ja fluoksetiinin käytön aikana, on huomattava, että tämä terapeuttinen yhdistelmä on vasta-aiheinen ja tioridatsiini voidaan ottaa 5 viikkoa viimeisen fluoksetiiniannoksen jälkeen.
Fluoksetiini estää sytokromi P450 CYP2D6 -järjestelmän isoentsyymin aktiivisuutta ja muuttaa siten isoentsyymin normaalia metabolista aktiivisuutta tasolle, joka on samanlainen kuin hitaasti metaboloituvilla. Muita lääkkeitä, joiden metaboliaa välittää CYP2D6-isoentsyymi, kuten trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit (mukaan lukien fenotiatsiinit ja useimmat epätyypilliset psykoosilääkkeet), rytmihäiriölääkkeet (propafenoni, flekainidi jne.) On käytettävä yhdessä fluoksetiinin kanssa varoen. Jos potilas ottaa fluoksetiinia tai on ottanut sen viimeisen 5 viikon aikana, hoito lääkkeillä, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2D6: lla ja joiden terapeuttinen alue on kapea (esim. Flekainidi, propafenoni, vinblastiini ja TCA), tulee aloittaa mahdollisimman pieninä annoksina (annoksen valinta tulisi olla kuten sytokromi P450-isoentsyymin hitaasti metaboloituvien aineiden nimeämisessä). Kun fluoksetiinia annetaan potilaalle, joka on jo saanut lääkkeitä, jotka metaboloituvat CYP2D6-isoentsyymin kautta, näiden lääkkeiden annosta on tarpeen säätää sen vähentämisen suuntaan.
Joillakin potilailla diatsepaamin T1 / 2-venymä on mahdollista fluoksetiinin käytön aikana. Alpratsolaamin ja fluoksetiinin yhteiskäyttöön liittyi alpatsolaamin pitoisuuksien nousu seerumissa, mikä johti psykomotorisen aktiivisuuden estoon.
Jotkut kliiniset todisteet viittaavat neuroleptisten ja selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien väliseen mahdolliseen yhteisvaikutukseen. Erityisesti haloperidolin ja klotsapiinin pitoisuudet ovat lisääntyneet potilailla, jotka saivat fluoksetiinia samanaikaisesti.
Sekä litiumpitoisuuden seerumin väheneminen että lisääntyminen, kun fluoksetiinia käytetään samanaikaisesti. Jälkimmäisessä tapauksessa sekä kemiallisesti aktiivisten lääkeaineiden että selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien toksisten vaikutusten kehittymisen todennäköisyys kasvaa. Samanaikaisesti ottaen litium- ja fluoksetiinilääkkeitä on tarpeen seurata jatkuvasti litiumin pitoisuutta veriplasmassa.
Fluoksetiini, kun sitä otetaan 60 mg: n kerta-annoksena tai kahdeksan päivän ajan, johtaa vähäiseen (noin 16%) vähenemiseen olantsapiinin puhdistumiseen ja Cmax-arvon nousuun.
Potilailla, jotka saivat kiinteitä annoksia fenytoiinia ja karbamatsepiinia, niiden plasmapitoisuudet lisääntyivät toksisten vaikutusten kliinisten ilmenemismuotojen myötä, ja samanaikaisesti lisättiin fluoksetiinia.
In vivo -tutkimus osoitti, että yhdellä terfenadiinin (CYP3A4-substraatin) injektiolla fluoksetiinihoidon aikana ei liity terfenadiinin pitoisuuksia seerumissa.
In vitro -tutkimusten aikana saatiin tietoja siitä, että ketokonatsoli on tehokas sytokromi P450 CYP3A4 -järjestelmän isoentsyymin estäjä, joka on vähintään 100 kertaa aktiivisempi kuin fluoksetiini ja norfluoksetiini häiritsee CYP3A4-substraattien metaboliaa (kuten astemitsolia, sisapridiä, midatsolia, cidapreenia, midatsolia, cidaproteiinia, cidaproteiinia, cidapramiinia, sytokromi ja sytokromi P450 CYP3A4 Näin ollen fluoksetiinin estävä kyky suhteessa sytokromi P450 CYP3A4-isoentsyymiin ei ole kliinisesti merkittävä.
yliannos
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, levottomuus, ahdistuneisuus, hypomania, kouristukset, suuret epileptiset kohtaukset. Kaksi kuolemaa, jotka johtuvat fluoksetiinin akuutista yliannostuksesta (yhdessä maprotiliinin, kodeiinin, tematsepaamin kanssa), on kuvattu.
Hoito: mahahuuhtelu, aktiivihiilen, sorbitolin ottaminen, EKG-seuranta, oireenmukainen ja tukeva hoito, kouristukset - diatsepaami. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Pakotettu diureesi, peritoneaalidialyysi, hemodialyysi, verensiirto ovat tehottomia.
Antoreitti
Fluoksetiinin varotoimet
Käytä varovaisuutta vanhuudessa, sydän- ja verisuonitautien, maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Tarvitaan huolellista seurantaa itsemurha-suuntauksia sairastaville potilaille, erityisesti hoidon alussa. Itsemurha-riski on suurin potilailla, jotka ovat aikaisemmin ottaneet muita masennuslääkkeitä, sekä potilaille, joilla on liiallinen väsymys, hypersomnia tai motorinen levottomuus fluoksetiinihoidon aikana. Hoidettaessa potilaita, joilla on alhainen ruumiinpaino, tulee harkita fluoksetiinin anoreksigeenisia ominaisuuksia. Kun suoritetaan sähkökouristushoitoa fluoksetiinin saamisen aikana, pitkäaikaiset epileptiset kohtaukset ovat mahdollisia. MAO-estäjien lopettamisen ja fluoksetiinin alkamisen välisen ajan on oltava yli 2 viikkoa ja fluoksetiinin lopettamisen ja MAO-estäjien ottamisen välillä - vähintään 5 viikkoa.
Ole varovainen ajoneuvojen kuljettajien ja ihmisten kanssa, joiden toiminta vaatii lisääntynyttä keskittymistä ja psykomotorisia reaktioita. Alkoholia tulee välttää hoidon aikana.
Fluoksetiinin käyttö vanhemmilla potilailla
Kliiniset tutkimukset, joissa oli 687 yli 65-vuotiasta ja yli 75-vuotiasta potilasta, osoittivat fluoksetiinin tehoa näillä potilailla. Fluoksetiinin turvallisuudessa ja tehokkuudessa ei ollut eroja tämän ikäryhmän ja nuorten potilaiden välillä. Lääkkeen kliinisen käytön aikana saatujen tietojen mukaan iäkkäiden potilaiden ja nuorten potilaiden reaktio fluoksetiinihoitoon ei eronnut. Tästä huolimatta on otettava huomioon mahdollinen yliherkkyys lääkkeelle joillakin vanhemman ikäryhmän potilailla. Serotoniinin ja norepinefriinin takaisinoton estäjien (SSRI) sekä SSRI: ien, mukaan lukien fluoksetiini, käyttö liittyy kliinisesti merkittävän hyponatremian kehittymiseen iäkkäillä potilailla, joiden riski voi olla aluksi korkea tässä potilasryhmässä.